SARM’s voor spieropbouw

De wetenschappelijke onderbouwing voor selectieve androgeenreceptormodulatoren

Als je onderzoek zich richt op hypertrofie van skeletspieren, krachtontwikkeling of botdichtheid, dan behoren de verbindingen in deze categorie tot de meest geavanceerde middelen die momenteel binnen de SARM-klasse beschikbaar zijn.

Elk middel is geselecteerd op basis van de gedocumenteerde anabole werking, weefselselectiviteit en de kwaliteit van het onderliggende bewijs.

De SARMs in deze categorie werken door selectief te binden aan androgeenreceptoren in spier- en botweefsel. In tegenstelling tot traditionele anabole androgenen zijn ze ontwikkeld om gerichte anabole activiteit te bieden en tegelijkertijd de interactie met niet-doelweefsels, zoals de prostaat, te beperken. Deze selectiviteit is de reden waarom ze nog altijd onderwerp zijn van klinisch onderzoek.

Verbindingen uit deze categorie

RAD-140 (Testolone)

De krachtigste verbinding uit deze reeks. Preklinische gegevens bij ratten en primaten bevestigen een sterke anabole werking in spierweefsel, met minimale androgene activiteit in de prostaat. [1] Desde entonces, el RAD-140 is inmiddels doorgegaan naar fase 1-onderzoek bij mensen. [2]

Ideaal voor: gevorderd onderzoek, protocollen voor spiermassa en onderzoek gericht op krachtontwikkeling.

LGD-4033 (Ligandrol)

Gebaseerd op een gerandomiseerde, placebogecontroleerde fase I-studie onder 76 gezonde mannen. De deelnemers die gedurende 21 dagen dagelijks 1 mg Ligandrol kregen, vertoonden een statistisch significante toename van de vetvrije massa van 1,21 kg, zonder dat er ernstige bijwerkingen werden gemeld. [3]

Ideaal voor: onderzoek naar vetvrije massa, dosis-responsstudies en eerste cycli met SARM’s.

YK-11

Het werkt via een dubbel mechanisme: agonisme van androgeenreceptoren (AR) en mogelijke remming van myostatine via de expressie van follostatine. [4] Daardoor is het een bijzonder interessante verbinding voor onderzoekers die optimale reacties bij spierontwikkeling bestuderen.

YK-11 is ideaal voor geavanceerde onderzoeksprotocollen en combinaties met andere verbindingen.

Kwaliteitscontrole

Alle verbindingen:

• Zijn onderworpen aan onafhankelijke tests die een zuiverheid van meer dan 99 % bevestigen.
• Worden geleverd met analysecertificaten die specifiek zijn voor elke partij.
• Worden uitsluitend verkocht voor onderzoeksdoeleinden en laboratoriumgebruik.

Zijn niet toegestaan voor menselijk gebruik. Het WADA verbiedt alle verbindingen in deze categorie, die zijn geclassificeerd als anabole middelen

Bronnen:

[1] Miller, C. P., Shomali, M., Lyttle, C. R., et al. (2011). Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2(2), 124-129. https://doi.org/10.1021/ml1002508

[2] LoRusso, P., Hamilton, E., Ma, C., et al. (2022). A First-in-Human Phase 1 Study of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- Metastatic Breast Cancer. Clinical Breast Cancer, 22(1), 67-77. https://doi.org/10.1016/j.clbc.2021.08.003

[3] Basaria, S., Collins, L., Dillon, E. L., et al. (2013). The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men. The Journals of Gerontology: Series A, 68(1), 87-95. https://doi.org/10.1093/gerona/gls078

[4] Kanno, Y., Hikosaka, R., Zhang, S. Y., et al. (2013). Selective androgen receptor modulator, YK11, regulates myogenic differentiation of C2C12 myoblasts via follistatin expression. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 36(9), 1460-1465. https://doi.org/10.1248/bpb.b13-00430